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Razuprotafib

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Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM)。

Razuprotafib结构式

别名:AKB-9778

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5800 中国库存现货
10mg ¥ 9800 中国库存现货
25mg ¥ 18000 中国库存现货
50mg ¥ 30000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

化学性质
分子量 586.70
分子式 C26H26N4O6S3
CAS号 1008510-37-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7044 mL 8.5222 mL 17.0445 mL
5 mM 0.3409 mL 1.7044 mL 3.4089 mL
10 mM 0.1704 mL 0.8522 mL 1.7044 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mitchell Brigell, et al. Transl Vis Sci Technol. Tie2 Activation via VE-PTP Inhibition With Razuprotafib as an Adjunct to Latanoprost in Patients With Open Angle Glaucoma or Ocular Hypertension

[2] Solvey Pollmann, et al. Front Immunol. Endothelial Dysfunction in Fabry Disease Is Related to Glycocalyx Degradation

[3] Patrick Camilleri, et al. Xenobiotica. Oxidative metabolism of razuprotafib (AKB-9778), a sulfamic acid phosphatase inhibitor, in human microsomes and recombinant human CYP2C8 enzyme

[4] Brandi Lynn Soldo, et al. Xenobiotica. The in vivo disposition of subcutaneous injected 14 C-razuprotafib ( 14 C-AKB-9778), a sulphamic acid phosphatase inhibitor, in nonclinical species and human

[5] Quan Dong Nguyen, et al. Int J Retina Vitreous. The Tie2 signaling pathway in retinal vascular diseases: a novel therapeutic target in the eye

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