Raltegravir (MK-0518,雷特格韦)是一种有效的整合酶链转移抑制剂,作用于WT和S217Q原型泡沫病毒(PFV)整合酶,IC50分别为90 nM和40 nM。可用于HIV-1感染的相关研究。
别名:MK-0518
Raltegravir (MK-0518)是一种有效的整合酶链转移抑制剂,作用于WT和S217Q原型泡沫病毒(PFV)整合酶,IC50分别为90 nM和40 nM。PFV整合携带S217H替换的IN,之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍,IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性,且被Raltegravir抑制,IC50为200 nM,说明与 WT IN相比,对整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。
分子量 | 444.42 |
分子式 | C20H21FN6O5 |
CAS号 | 518048-05-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2501 mL | 11.2506 mL | 22.5012 mL |
5 mM | 0.45 mL | 2.2501 mL | 4.5002 mL |
10 mM | 0.225 mL | 1.1251 mL | 2.2501 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Anton Pozniak, et al. Raltegravir in patients with tuberculosis
[2] Rosa de Miguel, et al. A safety evaluation of raltegravir for the treatment of HIV
[3] Emma D Deeks. Raltegravir Once-Daily Tablet: A Review in HIV-1 Infection
[4] Francois Clavel. HIV resistance to raltegravir
[5] F Cossarini, et al. Raltegravir in treatment naive patients
其他相关的Integrase产品 |
---|
Bictegravir Sodium
Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型的,高效的 HIV-1 整合酶抑制剂,专门针对 IN 链活性,IC50 值为 7.5 nM。 |
Lavendustin B
Lavendustin B inhibits HIV-1 integrase (IN) interaction with its cognate cellular cofactor lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75). Lavendustin B is an inhibitor of Tyrosine Kinase and also a competitive inhibitor of glucose transporter 1 (Glut1). |
Bictegravir
Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的新型HIV-1整合酶(Integrase)抑制剂,其IC50值为7.5 nM。 |
Raltegravir potassium
Raltegravir potassium (MK0518 potassium,雷特格韦钾) 是一种有效的 integrase 抑制剂,具有抗HIV活性,可用于AIDS的相关研究。 |
Dolutegravir sodium
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium,度鲁特韦钠盐) 是一种高效的,具有口服活性的,第二代 HIV 整合酶(Integrase)链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号