RAF709

目录号 M8886 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

RAF709 是一种新型有效的 Raf 激酶抑制剂，抑制 c-Raf 和 b-Raf，IC50 分别为 0.4 和 1.5 nM。RAF709具有高选择性，在所检测的456种激酶中，1 μM RAF709的靶向效应大于99%（BRAF, BRAFV600E和CRAF）。RAF709对RAF寡聚物和二聚体具有相等的活性作用。

在体外生化检测中，RAF709对BRAF, BRAFV600E和CRAF具有有效的抑制活性，IC50值在0.3-1.5 nM间，在HCT116细胞中，诱导和稳定B/CRAF异源二聚化，但抑制了MEK和ERK磷酸化，抑制RAF二聚体活性。RAF709选择性地抑制了癌基因信号和携有BRAF, NRAS或KRAS突变的肿瘤细胞的增殖。

体内研究：RAF709在携有KRAS突变的移植瘤模型中耐受性良好。RAF709具有一定的血浆稳定性（在大鼠、小鼠、狗和人类血浆中分别剩余85%、82%、95%和101%），在各个不同的物种中，血浆蛋白结合率为98%。在药代动力学实验中，RAF709在小鼠和狗中具有中等清除率（分别为35 mL/min/kg和14 mL/min/kg），在大鼠中具有高清除率（50 mL/min/kg）。在Calu-6移植瘤小鼠模型中，RAF709的处理将发挥其剂量依赖性的抗肿瘤活性。

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116 cells
方法	HCT116 cells are treated with DMSO or RAF709 at indicated concentrations for 1 hour; 1 mmol/L dabrafenib treatment is included for comparison. BRAF/CRAF dimerization is assessed by immunoprecipitating BRAF or CRAF, followed by Western blot analysis of BRAF and CRAF. Levels of pMEK and pERK in whole-cell lysates (WCL) are determined by Western blot analysis. GAPDH level is included as a loading control.
浓度	0.1, 1, 10 μM
处理时间	1 hour

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Calu-6 model (tumor bearing mice)
配制	20% Captisol
剂量	10, 30, or 200 mg/kg
给药处理	oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	542.55
分子式	C28H29F3N4O4
CAS号	1628838-42-5
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL Ethanol 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8431 mL	9.2157 mL	18.4315 mL
5 mM	0.3686 mL	1.8431 mL	3.6863 mL
10 mM	0.1843 mL	0.9216 mL	1.8431 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shao W, et al. Cancer Res. Antitumor Properties of RAF709, a Highly Selective and Potent Inhibitor of RAF Kinase Dimers, in Tumors Driven by Mutant RAS or BRAF.

[2] Nishiguchi GA, et al. J Med Chem. Design and Discovery of N-(2-Methyl-5'-morpholino-6'-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-[3,3'-bipyridin]-5-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide (RAF709): A Potent, Selective, and Efficacious RAF Inhibitor Targeting RAS Mutant Cancers.

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信号通路

产品类型

RAF709

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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