RAF265

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RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。

别名：CHIR-265

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1150	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
25mg	¥ 3400	中国库存现货
50mg	¥ 5600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.29%
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产品信息

生物活性

RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(^V600EBRAF)人黑色素瘤细胞系，降低肿瘤糖代谢和FDG累积。RAF265抑制2-脱氧-2-[¹⁸F]氟代-D-葡萄糖(FDG)累积，这种作用存在剂量依赖性。 RAF265 显著调节糖代谢, 嘧啶代谢,和凋亡通路。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer (2015). Figure 1.RAF265
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	HT29 and HCT116 cells
	浓度	0–50 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	When treated with 1 μM Raf265 for 3 weeks, the number of colony formed reduced from 38.6 ± 6.5 and 28.3 ± 3.5 to 1.67 ± 1.15 and 0.67 ± 0.58 colonies for HT29 and HCT116 cells, respectively.

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116, HT29, and MDAMB231 cell lines
方法	Cell Viability Assay The MTT assay and Bliss additivism model were used to assess the effect of the combination on cell viability. In each well of a 96-well plate, 1 × 10⁴ cells were grown in 200 μL of medium. After 24 h, RAD001, RAF265, or the combination was added to achieve a final concentration of 0.1 to 10 nmol/L and 0.1 to 10 μmol/L, respectively. After 48 h of treatment, 20 μL of 5 mg mL−1 MTT (Organics Research, Inc.) solution in PBS was added to each well. After 4 h, supernatant was removed and formazan crystals were discarded in 200 μL of DMSO. Absorbance was then measured at 595 nm using an absorbance plate reader (Bio-Rad Microplate Reader). Data are expressed as the percentage of viable cells in treated relative to nontreated conditions.
浓度	0.1 to 10 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mice bearing HCT116, A549 or MDAMB231 xenografts
配制	DMSO/PBS
剂量	12 mg/kg daily over 14 d (6 d on, 2 d off, 6 d on)
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	518.41
分子式	C24H16F6N6O
CAS号	927880-90-8
溶解性（25°C）	DMSO ≥90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.929 mL	9.6449 mL	19.2898 mL
5 mM	0.3858 mL	1.929 mL	3.858 mL
10 mM	0.1929 mL	0.9645 mL	1.929 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Garcia-Gomez et al. Invest New Drugs. RAF265, a dual BRAF and VEGFR2 inhibitor, prevents osteoclast formation and resorption. Therapeutic implications.

[2] Su et al. Clin Cancer Res. RAF265 inhibits the growth of advanced human melanoma tumors.

[3] Zitzmann et al. Endocr Relat Cancer. The novel Raf inhibitor Raf265 decreases Bcl-2 levels and confers TRAIL-sensitivity to neuroendocrine tumour cells.

[4] Mordant P, et al. Mol Cancer Ther. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination.

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