RA190 HCl是一种有效的RPN13和ADRM1的抑制剂，可通过诱导NF-κB介导的细胞凋亡来抑制肝内胆管癌。
别名：RA190 HCl
RA190 HCl是一种有效的RPN13和ADRM1的抑制剂，可通过诱导NF-κB介导的细胞凋亡来抑制肝内胆管癌。RPN13是蛋白酶体19S调节颗粒的泛素受体亚基，RA190与RPN13的半胱氨酸88共价结合，从而抑制蛋白酶体功能，触发多泛素化蛋白的快速积累。RA190可以大幅减少多发性骨髓瘤和卵巢癌异种移植物的生长，小鼠口服RA190治疗可延迟HPV16+同基因小鼠的肿瘤生长，且不影响自发性HPV特异性CD8+ T细胞反应。
| 分子量 | 596.76 |
| 分子式 | C28H23Cl5N2O2 |
| CAS号 | 1617495-03-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6757 mL | 8.3786 mL | 16.7572 mL |
| 5 mM | 0.3351 mL | 1.6757 mL | 3.3514 mL |
| 10 mM | 0.1676 mL | 0.8379 mL | 1.6757 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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