(R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。
(R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | C4-2 cell |
方法 | Plating exponentially growing C4-2 cells into two 96-well plates and incubating overnight at 37 ˚C. One plate is aspirated and stored at -80 ˚C and the other treated with 10-fold serial concentrations of ridaforolimus (1000 nM to 0.0001 nM) or vehicle (ethanol) after 24h. Following 72 hours culture at 37 ˚C, using the Cy qUANT Cell Proliferation Assay kit the plates to assess simultaneously for cell growth. Bicalutamide and Ridaforolimus combination proliferation assays are performed similarly except cell growth is determined as the change in cell number between vehicle control and compound treated cells after 72 hours in culture. |
浓度 | 0-1 μM |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Male nude mice bearing C4-2 cells |
配制 | 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | Administered via p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 430.37 |
分子式 | C18H14F4N2O4S |
CAS号 | 113299-40-4 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3236 mL | 11.6179 mL | 23.2358 mL |
5 mM | 0.4647 mL | 2.3236 mL | 4.6472 mL |
10 mM | 0.2324 mL | 1.1618 mL | 2.3236 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Ian D Cockshott. Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism
其他相关的Androgen Receptor产品 |
---|
BMS-986365
BMS-986365 (CC-94676) 是一种异双功能靶向AR 的PROTAC降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和雄激素受体 (AR) 降解,以及多种 AR 突变体。 |
Androstenone
Androstenone是一种类固醇信息素,同时也是雄激素的代谢物。 |
(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat)
(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。 |
Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat)
Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat)
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号