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(R)-Bicalutamide (R)-比卡鲁胺

目录号 M3234 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。

(R)-Bicalutamide结构式
规格 价格 库存状态
25mg ¥ 1200 无货
10mg ¥ 1500 无货
50mg ¥ 5300 无货
100mg ¥ 8500 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

(R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。

实验参考
体外实验*
细胞系 C4-2 cell
方法 Plating exponentially growing C4-2 cells into two 96-well plates and incubating overnight at 37 ˚C. One plate is aspirated and stored at -80 ˚C and the other treated with 10-fold serial concentrations of ridaforolimus (1000 nM to 0.0001 nM) or vehicle (ethanol) after 24h. Following 72 hours culture at 37 ˚C, using the Cy qUANT Cell Proliferation Assay kit the plates to assess simultaneously for cell growth. Bicalutamide and Ridaforolimus combination proliferation assays are performed similarly except cell growth is determined as the change in cell number between vehicle control and compound treated cells after 72 hours in culture.
浓度 0-1 μM
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male nude mice bearing C4-2 cells
配制 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol
剂量 10 mg/kg
给药处理 Administered via p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 430.37
分子式 C18H14F4N2O4S
CAS号 113299-40-4
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3236 mL 11.6179 mL 23.2358 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3236 mL 4.6472 mL
10 mM 0.2324 mL 1.1618 mL 2.3236 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] William U Shipley, et al. Radiation with or without Antiandrogen Therapy in Recurrent Prostate Cancer

[2] Hongli Liu, et al. Molecular mechanism of R-bicalutamide switching from androgen receptor antagonist to agonist induced by amino acid mutations using molecular dynamics simulations and free energy calculation

[3] Hongli Liu, et al. Interaction mechanism exploration of R-bicalutamide/S-1 with WT/W741L AR using molecular dynamics simulations

[4] Sara Pignatta, et al. Prolonged exposure to (R)-bicalutamide generates a LNCaP subclone with alteration of mitochondrial genome

[5] Ian D Cockshott. Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism

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