R-406

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R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R406还能显著促进重编程。

别名：R406 free base

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 720	中国库存现货
1mg	¥ 405	中国库存现货
5mg	¥ 675	中国库存现货
10mg	¥ 1125	中国库存现货
50mg	¥ 3780	中国库存现货
100mg	¥ 5850	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K_i为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。此外，R406还能显著促进重编程。

使用AbMole产品发表的文献

Mol Med Rep. 2018 Aug 3.

In vitro and in vivo study of the expression of the Syk/Ras/c‑Fos pathway in chronic glomerulonephritis.

产品使用成果展示

	数据来源	Molecular Medicine Reports (2018). Figure 5. R406 (Abmole Bioscience)
	方法	HBZY - 1 cell model establishment
	细胞系/动物模型	HBZY - 1 cell
	浓度	1.5 µg/ml
	处理时间	48 h
	实验结果	The inhibitor R406 inhibited the LPS-induced activation of the Syk/Ras/c-Fos signaling pathway.

	数据来源	Molecular Medicine Reports (2018). Figure 4. R406 (Abmole Bioscience)
	方法	HBZY - 1 cell model establishment
	细胞系/动物模型	HBZY - 1 cell
	浓度	1.5 µg/ml
	处理时间	48 h
	实验结果	Furthermore, R406 was revealed to inhibit the LPS-induced activation of the Syk/Ras/c-Fos signaling pathway.

实验参考

体外实验*
细胞系	CLL cells
方法	To evaluate the effect of BCR stimulation on CLL cell viability, CLL cells (10⁷/mL) were incubated in complete RPMI medium (control) or in complete medium supplemented with 10 μg/mL anti-IgM (polyclonal goat F(ab′)2 fragments to human IgM [MP Biomedicals] at 37°C in 5% CO2). After 24 and 48 hours, CLL cell viability was measured by analysis of mitochondrial transmembrane potential by 3,3 dihexyloxocarbocyanine iodine (DiOC6; Invitrogen-Molecular Probes) and cell membrane permeability to propidium iodide (PI; Molecular Probes), as described.13 Briefly, 200 μL cell suspension was collected at the indicated time points and transferred to fluorescence-activated cell sorter tubes containing 200 μL of 60 nM DiOC6 and 2 μg/mL PI in RPMI with 0.5% bovine serum albumin. Cells were then incubated at 37°C for 15 minutes and analyzed within 30 minutes by flow cytometry on a FACSCalibur (BD Biosciences).
浓度	5 μM
处理时间	24 and 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	K/BxN Model in C57BL/6 mice
配制	35% TPGS, 60% PEG 400, and 5% propylene glycol
剂量	b.i.d for 13 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	470.45
分子式	C22H23FN6O5
CAS号	841290-80-0
溶解性（25°C）	DMSO 11 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1256 mL	10.6281 mL	21.2562 mL
5 mM	0.4251 mL	2.1256 mL	4.2512 mL
10 mM	0.2126 mL	1.0628 mL	2.1256 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Quiroga MP, et al. Blood. B-cell antigen receptor signaling enhances chronic lymphocytic leukemia cell migration and survival: specific targeting with a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, R406.

[2] Bajpai M. IDrugs. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases.

[3] Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation.

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