—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

R-268712

目录号 M9223 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


R-268712是一种ALK5的有效和选择性抑制剂,IC50为2.5nM,对ALK5的选择性比p38促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)高约5000倍。

R-268712结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1400 1-2周货期
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

R-268712是一种ALK5的新型特异性抑制剂,ALK5是转化生长因子β(TGF-β)I型受体。体外抑制的评估表明R-268712对ALK5的选择性比p38促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)高约5000倍。以1,3和10 mg/kg的剂量口服施用R-268712还在单侧输尿管梗阻(UUO)模型中以剂量依赖性方式抑制肾纤维化的发展。另外,我们在0.3和1 mg/kg的剂量下评估了R-268712在半切除的抗Thy1肾小球肾炎模型中的功效。随着肾功能的改善,R-268712显著降低蛋白尿和肾小球硬化。

化学性质
分子量 363.39
分子式 C20H18FN5O
CAS号 879487-87-3
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7519 mL 13.7593 mL 27.5186 mL
5 mM 0.5504 mL 2.7519 mL 5.5037 mL
10 mM 0.2752 mL 1.3759 mL 2.7519 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Terashima H, et al. Eur J Pharmacol. R-268712, an orally active transforming growth factor-β type I receptor inhibitor, prevents glomerular sclerosis in a Thy1 nephritis model.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的TGF-beta/Smad产品
A 83-01 sodium

A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。

Myristoyl tetrapeptide-12

Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。

H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH

H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽,对 TGF-β1 激活有抑制作用。

SY-LB-35

SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。

DT-6

DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。





关键词:R-268712, R-268712供应商, TGF-beta/Smad抑制剂, 购买R-268712, R-268712溶解度, R-268712结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号