R-268712是一种ALK5的有效和选择性抑制剂,IC50为2.5nM,对ALK5的选择性比p38促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)高约5000倍。
R-268712是一种ALK5的新型特异性抑制剂,ALK5是转化生长因子β(TGF-β)I型受体。体外抑制的评估表明R-268712对ALK5的选择性比p38促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)高约5000倍。以1,3和10 mg/kg的剂量口服施用R-268712还在单侧输尿管梗阻(UUO)模型中以剂量依赖性方式抑制肾纤维化的发展。另外,我们在0.3和1 mg/kg的剂量下评估了R-268712在半切除的抗Thy1肾小球肾炎模型中的功效。随着肾功能的改善,R-268712显著降低蛋白尿和肾小球硬化。
分子量 | 363.39 |
分子式 | C20H18FN5O |
CAS号 | 879487-87-3 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7519 mL | 13.7593 mL | 27.5186 mL |
5 mM | 0.5504 mL | 2.7519 mL | 5.5037 mL |
10 mM | 0.2752 mL | 1.3759 mL | 2.7519 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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