Quercetin是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂,同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 - 5.4 μM。此外,Quercetin也是一种Senolytics(衰老抑制剂)。
别名:Meletin, Sophoretin
Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin槲皮素可激活SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β的IC50值分别为2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。它能强有力的使PI3K和Src激酶失效,适度抑制Akt1/2,并轻微影响PKC,p38和ERK1/2。Quercetin抑制TNF诱导的LDH释放,EC依赖性中性粒细胞对牛肺动脉血管内皮细胞(BPAEC)的粘附,BPAEC的DNA合成以及细胞增殖。
在体内,Quercetin (75 mg/kg)与2-Methoxyestradiol结合增强对人前列腺癌LNCaP和PC-3细胞异种移植瘤生长的抑制。
Front Microbiol. 2023 Mar 2;14:1120048.
分子量 | 302.24 |
分子式 | C15H10O7 |
CAS号 | 117-39-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3086 mL | 16.5431 mL | 33.0863 mL |
5 mM | 0.6617 mL | 3.3086 mL | 6.6173 mL |
10 mM | 0.3309 mL | 1.6543 mL | 3.3086 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Priyanka Singh, et al. Plant Physiol Biochem. The role of quercetin in plants
[4] Yoshinori Marunaka, et al. Molecules. Actions of Quercetin, a Polyphenol, on Blood Pressure
[5] Hoda M Eid, et al. Curr Med Chem. The Antidiabetic Potential of Quercetin: Underlying Mechanisms
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Terreic acid
Terreic acid是一种醌环氧化物抗生素 (antibiotic),同时也是有效的 Btk 抑制剂,能阻断 PKC 和 Btk 的 PH结构域之间的相互作用。 T同时,erreic acid 还能作用于HMC-1 人肥大细胞裂解物,抑制 GST-BtkPH 与 PKC 结合,IC50 约为 100 μM。此外,Terreic acid还可以同时降低暴露于应激刺激的细胞中衰老细胞的百分比和SASP表达。 |
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Quercetin (>99%)
Quercetin是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂,同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 - 5.4 μM。此外,Quercetin也是一种Senolytics(衰老抑制剂)。 |
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