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PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂，可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。
别名：PTC-596
PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂，可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。PTC596在体内抑制髓样白血病细胞生长，同时保留正常的造血细胞。
| 细胞实验 | |
|---|---|
| 细胞系 | Z-138 and REC-1 cells |
| 方法 | Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM PTC596, after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined. |
| 浓度 | 300 nM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 | |
|---|---|
| 动物模型 | Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice |
| 配制 | 0.5% hydroxypropyl methylcellulose and 0.1% Tween 80 in distilled water |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
| 分子量 | 420.34 |
| 分子式 | C19H13F5N6 |
| CAS号 | 1610964-64-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.379 mL | 11.8951 mL | 23.7903 mL |
| 5 mM | 0.4758 mL | 2.379 mL | 4.7581 mL |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1895 mL | 2.379 mL |
Targeting of BMI-1 expression by the novel small molecule PTC596 in mantle cell lymphoma
Aya Maeda, et al. Oncotarget. 2018 Jun 19;9(47):28547-28560. PMID: 29983879.
The novel BMI-1 inhibitor PTC596 downregulates MCL-1 and induces p53-independent mitochondrial apoptosis in acute myeloid leukemia progenitor cells
Y Nishida, et al. Blood Cancer J. 2017 Feb 17;7(2):e527. PMID: 28211885.
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