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Preladenant 瑞德南特

目录号 M9345 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Preladenant(瑞德南特)是一种有效的,竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM。

Preladenant结构式

别名:SCH-420814

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Preladenant是一种有效的竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM。

化学性质
分子量 503.56
分子式 C₂₅H₂₉N₉O₃
CAS号 377727-87-2
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9859 mL 9.9293 mL 19.8586 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9859 mL 3.9717 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9929 mL 1.9859 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nobutaka Hattori, et al. Adjunctive preladenant: A placebo-controlled, dose-finding study in Japanese patients with Parkinson's disease

[2] Robert A Hauser, et al. Preladenant as an Adjunctive Therapy With Levodopa in Parkinson Disease: Two Randomized Clinical Trials and Lessons Learned

[3] Z Wang, et al. Preladenant, a selective adenosine A₂A receptor antagonist, is not associated with QT/QTc prolongation

[4] Robert A Hauser, et al. Preladenant in patients with Parkinson's disease and motor fluctuations: a phase 2, double-blind, randomised trial

[5] John D Salamone. Preladenant, a novel adenosine A(2A) receptor antagonist for the potential treatment of parkinsonism and other disorders

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