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Pralsetinib 普拉替尼

目录号 M9346 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的,高效的,选择性RET抑制剂,对于WT RET,RET突变体V804L,V804M,M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。

Pralsetinib结构式

别名:BLU-667

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 900 中国库存现货
5mg ¥ 1300 中国库存现货
10mg ¥ 2200 中国库存现货
25mg ¥ 3400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的,高效的,选择性RET抑制剂,对于WT RET,RET突变体V804L,V804M,M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。Pralsetinib(Blu-667)能有效抑制各种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植物的生长。Pralsetinib(10 mg/kg,每天两次)对同种异体移植瘤KIF5B-RET Ba/F3和KIF5B-RET V804L Ba/F3均显示出剂量依赖性活性。

化学性质
分子量 533.6
分子式 C27H32FN9O2
CAS号 2097132-94-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8741 mL 9.3703 mL 18.7406 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7481 mL
10 mM 0.1874 mL 0.937 mL 1.8741 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Subbiah V, et al. Cancer Discov. Precision Targeted Therapy with BLU-667 for RET-Driven Cancers.

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