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PQR530

目录号 M9753 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PQR530是一种高效的双泛- pi3k /mTORC1/2抑制剂。

PQR530结构式

别名:PQR-530

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

PQR530是一种高效的双泛- pi3k /mTORC1/2抑制剂。

化学性质
分子量 407.42
分子式 C18H23F2N7O2
CAS号 1927857-61-1
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4545 mL 12.2723 mL 24.5447 mL
5 mM 0.4909 mL 2.4545 mL 4.9089 mL
10 mM 0.2454 mL 1.2272 mL 2.4545 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wiebke Theilmann, et al. Neuropharmacology. Novel brain permeant mTORC1/2 inhibitors are as efficacious as rapamycin or everolimus in mouse models of acquired partial epilepsy and tuberous sclerosis complex

[2] Birthe Gericke, et al. Neuropharmacology. Selective inhibition of mTORC1/2 or PI3K/mTORC1/2 signaling does not prevent or modify epilepsy in the intrahippocampal kainate mouse model

[3] Elisabeth Singer, et al. Neuropharmacology. Brain-penetrant PQR620 mTOR and PQR530 PI3K/mTOR inhibitor reduce huntingtin levels in cell models of HD

[4] Claudia Brandt, et al. Neuropharmacology. The novel, catalytic mTORC1/2 inhibitor PQR620 and the PI3K/mTORC1/2 inhibitor PQR530 effectively cross the blood-brain barrier and increase seizure threshold in a mouse model of chronic epilepsy

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