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PLX7904

目录号 M9008 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PLX7904 是一种有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。

PLX7904结构式

别名:PB04

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 1485
促销价 ¥ 1410.75
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 2700
促销价 ¥ 2565
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 12150
促销价 ¥ 11542.5
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

PLX7904是一种有效的选择性BRAF抑制剂,在突变型RAS表达细胞中对BRAFV600E的IC50值为5 nM。PLX7904抑制两种黑素瘤细胞系(A375和COLO829)和另一种人结直肠癌细胞系COLO205的体外生长。PLX7904抑制PLX470抗性细胞系中的ERK1/2。PLX7904处理促进细胞凋亡并抑制vemurafenib抗性细胞的贴壁依赖性生长。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207 cells
方法 Cells are treated with PLX7904 at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
浓度 0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM
处理时间 24 h
动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 512.53
分子式 C24H22F2N6O3S
CAS号 1393465-84-3
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 40 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9511 mL 9.7555 mL 19.5111 mL
5 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9022 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9756 mL 1.9511 mL
参考文献

[1] Zhang C, et al. Nature. RAF inhibitors that evade paradoxical MAPK pathway activation.

[2] Basile KJ, et al. Pigment Cell Melanoma Res. Inhibition of mutant BRAF splice variant signaling by next-generation, selective RAF inhibitors.

[3] Le K, et al. Pigment Cell Melanoma Res. Selective RAF inhibitor impairs ERK1/2 phosphorylation and growth in mutant NRAS, vemurafenib-resistant melanoma cells.

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