Pioglitazone 吡格列酮

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Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。

别名：U 72107

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mg	¥ 550	中国库存现货
50mg	¥ 1150	中国库存现货
100mg	¥ 1550	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.76%
COA
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H-NMR
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产品信息

生物活性

Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 吡格列酮阻止了AGEs诱导的 caspase-3 激活的增加，从而将 caspase-3 活性恢复到与对照细胞相同的水平。

使用AbMole产品发表的文献

J Cell Mol Med. 2020 Jun;24(12):6833-6845.

Seizure-induced impairment in neuronal ketogenesis: Role of zinc-α2-glycoprotein in mitochondria

产品使用成果展示

	数据来源	J Cell Mol Med (2020 Jun). Figure 2. Pioglitazone (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	drug treatments
	细胞系/动物模型	Neurons
	浓度	10 μmol/L
	处理时间	24 hours
	实验结果	Compared to the DMSO group, a 24-hour treatment with pioglitazone increased the levels of the ZAG protein (1.013 ± 0.135 vs 0.654 ± 0.090, P = 0.004, n = 4) and AZGP1 mRNA (1.474 ± 0.078 vs 1, P = 0.003, n = 3) (Figure 2B,C), while GW9662 significantly decreased the levels of the ZAG protein (0.361 ± 0.097 vs 0.654 ± 0.090, P = 0.013, n = 4) and AZGP1 mRNA (0.482 ± 0.153 vs 1, P = 0.002, n = 3) (Figure 2B,C).

化学性质

分子量	356.44
分子式	C19H20N2O3S
CAS号	111025-46-8
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8055 mL	14.0276 mL	28.0552 mL
5 mM	0.5611 mL	2.8055 mL	5.611 mL
10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8055 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] David Karsek. Pioglitazone

[2] Ralph A DeFronzo, et al. Pioglitazone: The forgotten, cost-effective cardioprotective drug for type 2 diabetes

[3] Huilin Tang, et al. Pioglitazone and bladder cancer risk: a systematic review and meta-analysis

[4] Sanjay Kalra, et al. Pioglitazone

[5] Hiroyoshi Yokoi. Pioglitazone

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