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PF-07321332 (Nirmatrelvir) 尼马特拉韦

目录号 M10594 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-07321332 (Nirmatrelvir) 是一种有效的,具有口服活性的 3C-like protease (3CLPRO) 抑制剂,ki为3.11 nM,同时还是一种口服生物可利用的新型冠状病毒主蛋白酶的肽模拟物抑制剂,具有体外泛人类冠状病毒抗病毒活性和优异的脱靶选择性。

PF-07321332 (Nirmatrelvir)结构式

别名:Nirmatrelvir; PF07321332; PF-7321332

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1300 中国库存现货
10mg ¥ 2050 中国库存现货
25mg ¥ 3600 中国库存现货
50mg ¥ 4600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-07321332 (Nirmatrelvir) 是一种有效的,具有口服活性的 3C-like protease (3CLPRO) 抑制剂,ki为3.11 nM,同时还是一种口服生物可利用的新型冠状病毒主蛋白酶的肽模拟物抑制剂,具有体外泛人类冠状病毒抗病毒活性和优异的脱靶选择性。

化学性质
分子量 499.53
分子式 C23H32F3N5O4
CAS号 2628280-40-8
溶解性(25°C) DMSO >100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0019 mL 10.0094 mL 20.0188 mL
5 mM 0.4004 mL 2.0019 mL 4.0038 mL
10 mM 0.2002 mL 1.0009 mL 2.0019 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Koen Vandyck, et al. Curr Opin Virol. Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection

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