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Brepocitinib P-Tosylate 布帕昔替尼

目录号 M9853 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-06700841 (Brepocitinib) tosylate是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的JAK1和TYK2双重抑制剂,其IC50值分别为17 nM和23 nM。可用于银屑病的相关研究。

Brepocitinib P-Tosylate结构式

别名:CS-2860; Brepocitinib;PF-06700841 P-Tosylate

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1320 中国库存现货
25mg ¥ 2992 中国库存现货
50mg ¥ 5445 中国库存现货
100mg ¥ 9240 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06700841 (Brepocitinib) tosylate是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的JAK1和TYK2双重抑制剂,其IC50值分别为17 nM和23 nM。可用于银屑病的相关研究。

化学性质
分子量 561.60
分子式 C25H29F2N7O4S
CAS号 2140301-96-6
溶解性(25°C) DMSO 57 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7806 mL 8.9031 mL 17.8063 mL
5 mM 0.3561 mL 1.7806 mL 3.5613 mL
10 mM 0.1781 mL 0.8903 mL 1.7806 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andrew Fensome, et al. J Med Chem. Dual Inhibition of TYK2 and JAK1 for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of (( S)-2,2-Difluorocyclopropyl)((1 R,5 S)-3-(2-((1-methyl-1 H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone (PF-06700841)

[2] Christopher Banfield, et al. J Clin Pharmacol. The Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of a TYK2/JAK1 Inhibitor (PF-06700841) in Healthy Subjects and Patients With Plaque Psoriasis

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