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PF-04880594

目录号 M2927 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-04880594是一种RAF抑制剂,作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF,IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM,比作用于CSNK1, JNK2/3和p38选择性高100倍以上。

PF-04880594结构式
规格 价格 库存状态
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50mg ¥ 9360 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-04880594 is a RAF inhibitor for BRAF/BRAFV599E and c-RAF with IC50 of 0.19 nM/0.13 nM and 0.39 nM, >100-fold selectivity over CSNK1, JNK2/3 and p38.

化学性质
分子量 394.38
分子式 C19H16F2N8
CAS号 1111636-35-1
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5356 mL 12.6781 mL 25.3563 mL
5 mM 0.5071 mL 2.5356 mL 5.0713 mL
10 mM 0.2536 mL 1.2678 mL 2.5356 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vince R Torti, et al. Epithelial tissue hyperplasia induced by the RAF inhibitor PF-04880594 is attenuated by a clinically well-tolerated dose of the MEK inhibitor PD-0325901

[2] Nathan V Lee, et al. A novel SND1-BRAF fusion confers resistance to c-Met inhibitor PF-04217903 in GTL16 cells through [corrected] MAPK activation

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