PF-04418948

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PF-04418948是一种新颖的，有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂，其IC50值为16 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 630	中国库存现货
10mg	¥ 900	中国库存现货
25mg	¥ 1890	中国库存现货
50mg	¥ 3465	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.67%
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产品信息

生物活性

PF-04418948 inhibited prostaglandin E(2)(PGE(2))-induced increase in cAMP in cells expressing EP(2) receptors with a functional K(B) value of 1.8 nM. In human myometrium, PF-04418948 produced a parallel, rightward shift of the butaprost-induced inhibition of the contractions induced by electrical field stimulation with an apparent K(B) of 5.4 nM. In dog bronchiole and mouse trachea, PF-04418948 produced parallel rightward shifts of the PGE(2)-induced relaxation curve with a K(B) of 2.5 nM and an apparent K(B) of 1.3 nM respectively. Reversal of the PGE(2)-induced relaxation in the mouse trachea by PF-04418948 produced an IC(50) value of 2.7 nM.

化学性质

分子量	409.41
分子式	C23H20FNO5
CAS号	1078166-57-0
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4425 mL	12.2127 mL	24.4254 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8851 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4425 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Birrell MA, et al. Br J Pharmacol. Selectivity profiling of the novel EP2 receptor antagonist, PF-04418948, in functional bioassay systems: atypical affinity at the guinea pig EP2 receptor.

[2] af Forselles KJ, et al. Br J Pharmacol. In vitro and in vivo characterization of PF-04418948, a novel, potent and selective prostaglandin EP₂ receptor antagonist.

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信号通路

产品类型

PF-04418948

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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