Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。(适用于人源及非人源化小鼠)
别名:Omnitarg, 2C4
体外研究:Pertuzumab显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中,HRG-α刺激HER3磷酸化,但是HRG-α并不刺激细胞生长,也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合,在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性,不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。
体内研究:Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中,单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号,从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。
(适用于人源及非人源化小鼠)
NPJ Breast Cancer. 2022 Jan;8(1):1.
体外实验* | |
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细胞系 | The lung cells (11_18 cells and Ma-24 cells) |
方法 | The lung cells are exposed to pertuzumab (0.01-100 μg/mL) for 72 h in serum free medium with or without 100 ng/mL of epidermal growth factor (EGF), transforming growth factor (TGF)-α, heparin-binding epidermal growth factor (HB-EGF), orheregulin (HRG)-α. The viability is determined using the MTS assay. |
浓度 | 0.01-100 μg/mL |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | BALB-nu/nu mice |
配制 | saline |
剂量 | 20 mg/kg, 40 mg/kg and 80 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 145175.18 |
CAS号 | 380610-27-5 |
储存条件 | Store at -20°C or -70°C. Avoid multiple freeze-thaws. |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.0069 mL | 0.0344 mL | 0.0689 mL |
5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0138 mL |
10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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