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Pertuzumab 帕妥珠单抗

目录号 M6221 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。(适用于人源及非人源化小鼠)

Pertuzumab结构式

别名:Omnitarg, 2C4

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:Pertuzumab显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中,HRG-α刺激HER3磷酸化,但是HRG-α并不刺激细胞生长,也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合,在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性,不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。

体内研究:Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中,单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号,从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。

(适用于人源及非人源化小鼠)

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 The lung cells (11_18 cells and Ma-24 cells)
方法 The lung cells are exposed to pertuzumab (0.01-100 μg/mL) for 72 h in serum free medium with or without 100 ng/mL of epidermal growth factor (EGF), transforming growth factor (TGF)-α, heparin-binding epidermal growth factor (HB-EGF), orheregulin (HRG)-α. The viability is determined using the MTS assay.
浓度 0.01-100 μg/mL
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB-nu/nu mice
配制 saline
剂量 20 mg/kg, 40 mg/kg and 80 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 145175.18
CAS号 380610-27-5
储存条件 Store at -20°C or -70°C. Avoid multiple freeze-thaws.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0344 mL 0.0689 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0138 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wuerkenbieke D, et al. Arch Gynecol Obstet. miRNA-150 downregulation promotes pertuzumab resistance in ovarian cancer cells via AKT activation.

[2] Swain SM, et al. N Engl J Med. Pertuzumab, trastuzumab, and docetaxel in HER2-positive metastatic breast cancer.

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