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Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠

目录号 M2034 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pemetrexed disodium(培美曲塞二钠)是一种新型的,多靶点的抗叶酸(antifolate)化合物,可抑制包括胸苷酸合酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)在内的多种叶酸依赖性酶活性,其Ki值分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。此外,Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂,IC50值为9.63 μM。

Pemetrexed disodium结构式

别名:Alimta, LY231514 disodium

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mg ¥ 480 中国库存现货
50mg ¥ 720 中国库存现货
100mg ¥ 1152 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pemetrexed是一种新型抗叶酸抗代谢化合物,作用于TS, DHFR和GARFT时,K<sub>i</sub>分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。

产品使用成果展示
数据来源 Biochem Biophys Res Commun (2014). Figure 2. Pemetrexed disodium
方法 apoptosis assay
细胞系/动物模型 OS cell
浓度 1 μM
处理时间 72 h
实验结果 Through Annexin V FACS assay, we showed that pemetrexed (1 μM) or C6 ceramide (5 μg/ml) alone only slightly induced apoptosis of U2OS cells and MG-63 cells (5–10%), combination of the two led to a significant increase of cell apoptosis.
数据来源 Biochem Biophys Res Commun (2014). Figure 1. Pemetrexed disodium
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 OS cells
浓度 1 μM
处理时间 72 h
实验结果 C6 ceramide showed most significant sensitization effect with pemetrexed at 1 μM, this concentration was chosen for further experiments.
实验参考
体外实验*
细胞系 Human OS cell
方法 U2OS cells were treated with pemetrexed (PMX, 1 lM) and/or C6 ceramide (C6, 5 lg/ml) for 24 h, phospho-/regular Akt and S6K1 were tested by Western blots (A).
浓度 1 µM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 nude mice
配制 Pemetrexed disodium is dissolved in DMSO and then diluted in water.
剂量 100 mg/kg or 150 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 471.37
分子式 C20H19N5Na2O6
CAS号 150399-23-8
溶解性(25°C) Water 84 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1215 mL 10.6074 mL 21.2148 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1215 mL 4.243 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0607 mL 2.1215 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paz-Ares L, et al. Lancet Oncol. Maintenance therapy with pemetrexed plus best supportive care versus placebo plus best supportive care after induction therapy with pemetrexed plus cisplatin for advanced non-squamous non-small-cell lung cancer (PARAMOUNT): a double-blind, phase 3, randomised controlled trial.

[2] Teicher BA, et al. Clin Cancer Res. Treatment regimens including the multitargeted antifolate LY231514 in human tumor xenografts.

[3] Shih C, et al. Cancer Res. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes.

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