Pemetrexed disodium(培美曲塞二钠)是一种新型的,多靶点的抗叶酸(antifolate)化合物,可抑制包括胸苷酸合酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)在内的多种叶酸依赖性酶活性,其Ki值分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。此外,Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂,IC50值为9.63 μM。
别名:Alimta, LY231514 disodium
Pemetrexed是一种新型抗叶酸抗代谢化合物,作用于TS, DHFR和GARFT时,K<sub>i</sub>分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | Human OS cell |
方法 | U2OS cells were treated with pemetrexed (PMX, 1 lM) and/or C6 ceramide (C6, 5 lg/ml) for 24 h, phospho-/regular Akt and S6K1 were tested by Western blots (A). |
浓度 | 1 µM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | nude mice |
配制 | Pemetrexed disodium is dissolved in DMSO and then diluted in water. |
剂量 | 100 mg/kg or 150 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 471.37 |
分子式 | C20H19N5Na2O6 |
CAS号 | 150399-23-8 |
溶解性(25°C) | Water 84 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1215 mL | 10.6074 mL | 21.2148 mL |
5 mM | 0.4243 mL | 2.1215 mL | 4.243 mL |
10 mM | 0.2121 mL | 1.0607 mL | 2.1215 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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