Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的泛JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
别名:ASP015K; JNJ-54781532
Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。Peficitinib 抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50分别为124 nM和127 nM。
体内研究中,在关节炎(AIA)的大鼠模型中,Peficitinib(20 mg/kg,po)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。Peficitinib显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。
分子量 | 326.39 |
分子式 | C18H22N4O2 |
CAS号 | 944118-01-8 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 55 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0638 mL | 15.3191 mL | 30.6382 mL |
5 mM | 0.6128 mL | 3.0638 mL | 6.1276 mL |
10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0638 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Yuko Kaneko. Efficacy and safety of peficitinib in rheumatoid arthritis
[5] Anthony Markham, et al. Peficitinib: First Global Approval
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