PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。
PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域,PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。
分子量 | 561.09 |
分子式 | C16H13BrF3IN2O4 |
CAS号 | 391210-00-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7822 mL | 8.9112 mL | 17.8225 mL |
5 mM | 0.3564 mL | 1.7822 mL | 3.5645 mL |
10 mM | 0.1782 mL | 0.8911 mL | 1.7822 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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