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PD173074

目录号 M1875 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。

PD173074结构式
包装 价格 库存状态
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10mM*1mL in DMSO 原价 ¥ 600
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5mg 原价 ¥ 480
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10mg 原价 ¥ 720
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生物活性

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂, Ki约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1,PD173074弱抑制Src,INSR,EGFR,PDGFR,MEK和PKC的活性,IC 50值大1000倍以上。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 J Cardiovasc Pharmacol (2015). Figure 5.PD173074
方法 Western Blot
细胞系/动物模型 B-cell
浓度
处理时间 1 h
实验结果 Compared with the vehicle group, the ratio of phosphorylated ERK1/2 to total ERK1/2 was significantly decreased after PD173074 treatment.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 H510 and H69 cell lines
方法 Cell proliferation assay H510 and H69 (1.5 × 104 cells/mL) in SITA were treated with or without FGF-2; PD173074 for the duration and at the concentration highlighted in the figure legends. Cell number was determined by cell counting.
浓度 0~1µM
处理时间 4 days
动物实验
动物模型 H510 or H69 cells xenografts tumor bearing mice model
配制 buffer alone
剂量 50 mg/kg
给药处理 oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 523.67
分子式 C28H41N7O3
CAS号 219580-11-7
纯度 99.66%
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9096 mL 9.548 mL 19.096 mL
5 mM 0.3819 mL 1.9096 mL 3.8192 mL
10 mM 0.191 mL 0.9548 mL 1.9096 mL
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