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PD-168077 maleate

目录号 M9482 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其Ki值为8.7 nM。

PD-168077 maleate结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
50mg ¥ 5200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺D4受体激动剂,Ki值为8.7 nM,相对于D2和D3亚型要分别高出400倍和300倍。

在体内,PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg)剂量依赖性地诱导运动,以一种不寻常的形式出现,伴随着不协调的动作、打哈欠和肌肉挛性抽搐。

化学性质
分子量 450.49
分子式 C24H26N4O5
CAS号 630117-19-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2198 mL 11.099 mL 22.1981 mL
5 mM 0.444 mL 2.2198 mL 4.4396 mL
10 mM 0.222 mL 1.1099 mL 2.2198 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Navakkode S, et al. Sci Rep. Bidirectional modulation of hippocampal synaptic plasticity by Dopaminergic D4-receptors in the CA1 area of hippocampus.

[2] Gu Z, et al. Mol Pharmacol. Activation of dopamine D4 receptors induces synaptic translocation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II in cultured prefrontal cortical neurons.

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