Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
别名:P529
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。
体外实验* | |
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细胞系 | HUVECs |
方法 | Human umbilical vascular endothelial cell proliferation. The proliferation assay was carried out by seeding the HUVECs in 96-well plates at a density of 1,000 per well in complete medium. Following a 24-h plating period, the cells were starved for 24 h in 0.5% serum before being treated with P529 in the presence of 10 ng/mL basic fibroblast growth factor (bFGF) or VEGF in complete medium. After 48 h, cell number was determined using a colorimetric method as described by the supplier (Promega). The results were expressed as the percentage of the maximal bFGF or VEGF response in the absence of P529. Nonproliferating endothelial cells were assayed by growing HUVECs to quiescence in 96-well plates and treating with P529 for 48 h. Initially, 5,000 cells per well were seeded and confluence was achieved the next day. The plates were incubated for another 24 h to ensure growth arrest before treatment with P529. Cell number was determined as outlined above. |
浓度 | 0~10mM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | U87 glioma xenograft in Four- to 6-wk-old female nude mice |
配制 | saline |
剂量 | 50 mg and 25mg/kg/2 d, for 1 wk |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 406.43 |
分子式 | C24H22O6 |
CAS号 | 914913-88-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4604 mL | 12.3022 mL | 24.6045 mL |
5 mM | 0.4921 mL | 2.4604 mL | 4.9209 mL |
10 mM | 0.246 mL | 1.2302 mL | 2.4604 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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