OSI-906 林司替尼；林西替尼

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OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。

别名：Linsitinib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.1-0.5 mg)	¥ 0	中国库存现货
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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncol Rep (2014). Figure 3. OSI-906
	方法	TUNEL assay
	细胞系/动物模型	GEO cells
	浓度	50~1000 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	Both MK-0646 and OSI-906 treated GEO xenografts had statistically significant increase in apoptosis (p<0.05) as compared with the control tumors

实验参考

体外实验*
细胞系	NSCLC(H292, H358 and H1703) and CRC(Colo205, HT-29 and RKO) tumor cell lines
方法	Cell proliferation assay. cells were seeded into 96-well plates in appropriate media containing FCS 10% and incubated for 3 days in the presence of OSI-906 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantitation of intracellular ATP content using CellTiterGlo (Promega, Madision , WI, USA). Data were presented as a fraction of maximal proliferation, caculated by dividing the cellular density in the presence of varying concentrations of OSI-906 by the cellular density of control cells treated with vehicle (DMSO) only.
浓度	0~10 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LISN tumor xenograft model in mice
配制	25mM tartaric acid
剂量	25mg/kg or 75mg/kg daily for 12 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	421.49
分子式	C26H23N5O
CAS号	867160-71-2
溶解性（25°C）	DMSO 62 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3725 mL	11.8627 mL	23.7254 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3725 mL	4.7451 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1863 mL	2.3725 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mulvihill MJ, et al. Future Med Chem. Discovery of OSI-906: a selective and orally efficacious dual inhibitor of the IGF-1 receptor and insulin receptor.

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