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Onametostat (JNJ-64619178)

目录号 M13371 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Onametostat (JNJ-64619178)是一种高度选择性的,口服活性的,伪不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂(PRMT5-MEP-50,IC50=0.14 nM)。Onametostat不与PRMT5共价结合,但相互作用时间较长。具有良好的药代动力学特性以及安全性。

Onametostat (JNJ-64619178)结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5200 中国库存现货
10mg ¥ 8580 中国库存现货
50mg ¥ 20410 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。良好的药代动力学特性以及安全性。

化学性质
分子量 483.36
分子式 C22H23BrN6O2
CAS号 2086772-26-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0689 mL 10.3443 mL 20.6885 mL
5 mM 0.4138 mL 2.0689 mL 4.1377 mL
10 mM 0.2069 mL 1.0344 mL 2.0689 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dirk Brehmer, et al. Mol Cancer Ther. Discovery and Pharmacological Characterization of JNJ-64619178, a Novel Small-Molecule Inhibitor of PRMT5 with Potent Antitumor Activity

[2] Jujun Zhou, et al. Epigenetics. Repurposing epigenetic inhibitors to target the Clostridioides difficile- specific DNA adenine methyltransferase and sporulation regulator CamA

[3] Kongkai Zhu, et al. J Comput Aided Mol Des. Rational Design, synthesis and biological evaluation of novel triazole derivatives as potent and selective PRMT5 inhibitors with antitumor activity

[4] Hongrui Tao, et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). Discovery of Novel PRMT5 Inhibitors by Virtual Screening and Biological Evaluations

[5] Xiao Li, et al. Expert Opin Ther Pat. A patent review of arginine methyltransferase inhibitors (2010-2018)

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