Omarigliptin(MK-3102)是一种强效、选择性和长效的DPP-4抑制剂,IC50为1.6 nM。
别名:MK-3102
Omarigliptin has weak ion channel activity (IC50 > 30 μM at IKr, Cav1.2, and Nav1.5). An expansive selectivity counterscreen (168 radioligand binding or enzymatic assays) was carried out at MDS Pharma. An IC50 > 10 μM was obtained in all assays.
J Biochem Mol Toxicol. 2021 Dec;35(12):e22914.
分子量 | 398.43 |
分子式 | C17H20F2N4O3S |
CAS号 | 1226781-44-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5099 mL | 12.5493 mL | 25.0985 mL |
5 mM | 0.502 mL | 2.5099 mL | 5.0197 mL |
10 mM | 0.251 mL | 1.2549 mL | 2.5099 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Dipeptidyl Peptidase产品 |
---|
HAEGT
HAEGT 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽 N-端的 1-5 残基片段,序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。 |
Diprotin B
Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。 |
Azaleatin
Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。 |
Sitagliptin fenilalanil hydrochloride
Sitagliptin fenilalanil hydrochloride 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。 |
Lys-Ala-pNA
Lys-Ala-pNA 是二肽基肽酶 (DPP) II 的水解底物,Km 为 0.42 mM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号