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NVP-ACC789

目录号 M9161 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NVP-ACC789是一种人VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠VEGFR-2),VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂,对应的IC50值分别为0.38,0.02 (0.23),0.18和1.4 μM。

NVP-ACC789结构式

别名:ACC-789; ZK-202650

规格 价格 库存状态
10mM*1mL ¥ 1200 中国库存现货
5mg ¥ 1070 中国库存现货
10mg ¥ 1470 中国库存现货
25mg ¥ 2950 中国库存现货
50mg ¥ 4450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NVP-ACC789,也称为ACC-789和ZK-202650,是一种VEGF受体酪氨酸激酶的有效的,选择性和口服活性抑制剂。NVP-ACC789从1到10 μM显著降低bFGF诱导的BME细胞增殖。NVP-ACC789还是VEGF诱导的HUVE细胞增殖的有效抑制剂,IC50为1.6 nM。NVP-ACC789完全抑制VEGF诱导的BME和BAE细胞侵袭,以及VEGF-C诱导的BAE细胞侵袭。两种细胞类型的抑制均呈剂量依赖性,最大效应为1 μM。

在体内,以每日口服方式给予6天的NVP-ACC789治疗,显示出以剂量依赖性方式阻断VEGF诱导的血管生成。

化学性质
分子量 405.29
分子式 C21H17BrN4
CAS号 300842-64-2
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 47 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4674 mL 12.3368 mL 24.6737 mL
5 mM 0.4935 mL 2.4674 mL 4.9347 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2337 mL 2.4674 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tille JC, et al. J Pharmacol Exp Ther. Vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor-2 antagonists inhibit VEGF- and basic fibroblast growth factor-induced angiogenesis in vivo and in vitro.

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