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NSC 74859 (S3I-201)

目录号 M1782 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NSC 74859 (S3I-201) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

NSC 74859 (S3I-201)结构式

别名:S3I-201

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 600 中国库存现货
50mg ¥ 1500 中国库存现货
100mg ¥ 2500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NSC 74859 (S3I-201) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。NSC 74859 (S3I-201)抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

产品使用成果展示
数据来源 Liver Int (2012). Figure 1. NSC 74859
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 Non-small cell
浓度 100 μM
处理时间 48 h
实验结果 Cell viability of hepatoma cells treated with a combination of cetuximab and 100 μM of NSC 74859 decreased significantly, when compared with hepatoma cells treated with cetuximab alone (when the concentration of cetuximab >100 mg/ml, P < 0.0001 for all cell lines)
实验参考
体外实验*
细胞系 NIH 3T3, NIH 3T3/v-Src, MDA-MB-453, MDA-MB-435, MDA-MB-231, or MDA-MB-468 cells line
方法 Measurement of Apoptosis by Flow Cytometry.
Proliferating cells were treated with or without S3I-201 for up to 48 h. In some cases, cells were first transfected with Stat3C, ST3-NT, or ST3-SH2 domain or mock-transfected for 24 h before treatment with compound for an additional 24-48 h. Cells were then detached and analyzed by annexin V binding (BD Biosciences, San Diego, CA) according to the manufacturer's protocol and flow cytometry to quantify the percent apoptosis.
浓度 100 μ M
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Human breast (MDA-MB-231) tumor-bearing mice
配制 normal saline
剂量 5 mg/kg every 2 or every 3 days
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 365.36
分子式 C16H15NO7S
CAS号 501919-59-1
溶解性(25°C) DMSO 73 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.737 mL 13.6851 mL 27.3703 mL
5 mM 0.5474 mL 2.737 mL 5.4741 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3685 mL 2.737 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hu QD, et al. Cancer Lett. NSC 74859 enhances doxorubicin cytotoxicity via inhibition of epithelial-mesenchymal transition in hepatocellular carcinoma cells.

[2] Chen W, et al. Liver Int. NSC 74859-mediated inhibition of STAT3 enhances the anti-proliferative activity of cetuximab in hepatocellular carcinoma.

[3] Lin L, et al. Oncogene. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-beta signaling.

[4] Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity.

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