NSC 74859 (S3I-201) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
别名:S3I-201
NSC 74859 (S3I-201) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。NSC 74859 (S3I-201)抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。
*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
体外实验* | |
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细胞系 | NIH 3T3, NIH 3T3/v-Src, MDA-MB-453, MDA-MB-435, MDA-MB-231, or MDA-MB-468 cells line |
方法 | Measurement of Apoptosis by Flow Cytometry. Proliferating cells were treated with or without S3I-201 for up to 48 h. In some cases, cells were first transfected with Stat3C, ST3-NT, or ST3-SH2 domain or mock-transfected for 24 h before treatment with compound for an additional 24-48 h. Cells were then detached and analyzed by annexin V binding (BD Biosciences, San Diego, CA) according to the manufacturer's protocol and flow cytometry to quantify the percent apoptosis. |
浓度 | 100 μ M |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Human breast (MDA-MB-231) tumor-bearing mice |
配制 | normal saline |
剂量 | 5 mg/kg every 2 or every 3 days |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 365.36 |
分子式 | C16H15NO7S |
CAS号 | 501919-59-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 73 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.737 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL |
5 mM | 0.5474 mL | 2.737 mL | 5.4741 mL |
10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.737 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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