NPS-2143是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。
别名:SB262470
NPS-2143 (SB262470) 是一种选择性强效钙离子敏感受体(CaSR)拮抗剂,对细胞质 Ca2+ 浓度和甲状旁腺激素分泌的 IC50 分别为 43 和 41 nM。NPS-2143 可阻断在 HEK293 细胞中表达的人 Ca2+ 受体引起的细胞质 Ca2+ 浓度的增加。NPS-2143(SB262470)即使在更高的浓度(3 μM)下,也不会影响其他 G 蛋白偶联受体的活性,包括在结构上与 Ca2+ 受体最同源的受体。此外,给药 NPS-2143 会导致血浆 PTH 水平中度但持续的升高,以及骨形成和骨吸收的明显增加,但没有骨质的净增加或减少。
CEJ. 2020 Dec;Volume 402, 126203.
体外实验* | |
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细胞系 | HEK 293 4.0-7 cells |
方法 | On-line continuous measurements of fluorescence in fluo-3- or fura-2-loaded HEK 293 4.0-7 cells are obtained using a custom-built spectrofluorimeter or a fluorescence imaging plate reader instrument. NPS-2143 is incubated with cells for 1 minute before increasing the concentration of extracellular Ca2+ from 1.0 mM to 1.75 mM. NPS-2143 is tested individually at a concentration of 100 μg/mL (20 μM-80 μM) and those causing more than a 40% inhibition of the control response are considered to be biologically active. |
浓度 | 20 μM-80 μM |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats. |
配制 | NPS 2143 is dissolved in 20% aqueous solution of 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin. |
剂量 | ≤0.1 μmol/kg · min |
给药处理 | Administered via i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 408.92 |
分子式 | C24H25ClN2O2 |
CAS号 | 284035-33-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4455 mL | 12.2273 mL | 24.4547 mL |
5 mM | 0.4891 mL | 2.4455 mL | 4.8909 mL |
10 mM | 0.2445 mL | 1.2227 mL | 2.4455 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Calcium-sensing Receptor产品 |
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Encaleret
Encaleret是一种具有口服活性的钙敏感受体(CaSR)拮抗剂,可用于骨质疏松症和常染色体显性低钙血症(ADH1)的相关研究。 |
SB-423562
SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。 |
SB-423557
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。 |
Etelcalcetide
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 |
Upacicalcet
Upacicalcet是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂,可用于继发性甲状旁腺机能亢进症(SHPT)的相关研究。 |
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