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NPS-2143

目录号 M3486 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NPS-2143是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。

NPS-2143结构式

别名:SB262470

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 848 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

NPS-2143 (SB262470) 是一种选择性强效钙离子敏感受体(CaSR)拮抗剂,对细胞质 Ca2+ 浓度和甲状旁腺激素分泌的 IC50 分别为 43 和 41 nM。NPS-2143 可阻断在 HEK293 细胞中表达的人 Ca2+ 受体引起的细胞质 Ca2+ 浓度的增加。NPS-2143(SB262470)即使在更高的浓度(3 μM)下,也不会影响其他 G 蛋白偶联受体的活性,包括在结构上与 Ca2+ 受体最同源的受体。此外,给药 NPS-2143 会导致血浆 PTH 水平中度但持续的升高,以及骨形成和骨吸收的明显增加,但没有骨质的净增加或减少。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Chemical Engineering Journal (2020 Dec). Figure 5. NPS2143 (Abmole Bioscience, US)
方法 Mechanism analysis
细胞系/动物模型 BMSCs
浓度 10 mM
处理时间 24 h
实验结果 Furthermore, CaSR blocking assays were performed to evaluate the effect of CaSR on osteogenic differentiation by adding NPS2143 in unp-PVFT and p-PVFT (unp-PVFT-AntiCaSR and p-PVFT-AntiCaSR)
实验参考
体外实验*
细胞系 HEK 293 4.0-7 cells
方法 On-line continuous measurements of fluorescence in fluo-3- or fura-2-loaded HEK 293 4.0-7 cells are obtained using a custom-built spectrofluorimeter or a fluorescence imaging plate reader instrument. NPS-2143 is incubated with cells for 1 minute before increasing the concentration of extracellular Ca2+ from 1.0 mM to 1.75 mM. NPS-2143 is tested individually at a concentration of 100 μg/mL (20 μM-80 μM) and those causing more than a 40% inhibition of the control response are considered to be biologically active.
浓度 20 μM-80 μM
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.
配制 NPS 2143 is dissolved in 20% aqueous solution of 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin.
剂量 ≤0.1 μmol/kg · min
给药处理 Administered via i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 408.92
分子式 C24H25ClN2O2
CAS号 284035-33-2
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4455 mL 12.2273 mL 24.4547 mL
5 mM 0.4891 mL 2.4455 mL 4.8909 mL
10 mM 0.2445 mL 1.2227 mL 2.4455 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ohsu T, et al. J Biol Chem. Involvement of the calcium-sensing receptor in human taste perception.

[2] Nemeth EF, et al. J Pharmacol Exp Ther. Calcilytic compounds: potent and selective Ca2+ receptor antagonists that stimulate secretion of parathyroid hormone.

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