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Nivolumab 纳武单抗;纳武利尤单抗

目录号 M6100 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Nivolumab(纳武单抗,纳武利尤单抗)是一种完全的人源化抗PD-1的IgG4单克隆抗体。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。(适用于人源小鼠)。

Nivolumab结构式

别名:BMS-936558, ONO-4538, MDX-1106;Opdivo

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:Nivolumab与PD-1以高亲和力结合(Kd=2.6 nM),阻止其与B7-H1和B7-DC的相互作用。它能有效地抑制PD-1和其配体的相互作用,体外试验证明nivolumab能有效增强T细胞反应、在混合淋巴细胞反应、超级抗原或巨细胞病毒刺激化验中增强细胞因子的产生。应用FACS来检测CHO细胞中PD-1的配体结合情况的实验中,nivolumab抑制PD-1与PD-L1或PD-L2结合的效力相似(IC50值相似,分别为1.04 nM和0.97 nM)。Nivolumab与PD-1特异性结合,而不与其他免疫球蛋白超家族蛋白如CD28、CTLA-4、ICOS和BTLA作用。在低浓度下(∼1.5 ng/mL),Nivolumab在存在T细胞受体刺激的情况下,可增强T细胞反应活性。然而,在缺少抗原或T细胞受体刺激的情况下,nivolumab没有刺激效果。在未受刺激的全血中,Nivolumab不会引起炎性因子(包括IFNγ, TNFα, IL-2, IL-4, IL-6或IL-10)的显著释放。Nivolumab也不会造成非特异性淋巴细胞的激活。

体内研究:Nivolumab在患者中耐受性良好,在具有晚期实体肿瘤的患者中,没有达到剂量限制性毒性,还没有确定最大耐受量。目前检测到的其在体内的半衰期为12-20天,它占据PD-1受体的药代动力学效果甚至可延长至85天。所以Nivolumab具有生物持久性。在猴子中,血清中nivolumab具有相对较慢的清除率和有限的血管外分布。给药浓度为1 mg/kg时,在男性和女性中Nivolumab的Mean apparent terminal elimination half-life类似,分别为124和139小时。给药浓度为10 mg/kg时,nivolumab在男性体内的平均半衰期为261小时。尽管在猴子中nivolumab看似没有毒性作用,但在人类临床试验中观察到了其毒性作用。在临床I期试验中,nivolumab安全性良好。副作用与ipilimumab类似,尽管发生率较低,严重性较低,副作用包括胃肠道的、内分泌和皮肤毒性以及肺部炎症。肺炎只在具有PD-1缺陷的MRL遗传背景的小鼠中出现,而没有在其他遗传背景的PD-1缺陷型小鼠中观察到。

(适用于人源小鼠)

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 PBMCs
方法 In a cytomegalovirus (CMV)-restimulation assay, 2 × 10^5 PBMCs from a CMV-positive donor (Astarte) were stimulated using lysate of CMV-infected cells (Astarte), with serial dilutions of nivolumab added at the initiation of the assay. After 4 days, supernatants were assayed for IFNγ.
浓度 0-10 μM
处理时间 4 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis)
配制 Saline
剂量 3 mg/kg or 10 mg/kg
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
CAS号 946414-94-4
储存条件 Store at -20°C or -70°C. Avoid multiple freeze-thaws.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
参考文献

[1] Wai Nam Liu, et al. Cancers (Basel). Establishment and Characterization of Humanized Mouse NPC-PDX Model for Testing Immunotherapy

[2] Jibin Zhang, et al. MAbs. HX008: a humanized PD-1 blocking antibody with potent antitumor activity and superior pharmacologic properties

[3] James L Weaver, et al. Toxicol Sci. BLT-Immune Humanized Mice as a Model for Nivolumab-Induced Immune-Mediated Adverse Events: Comparison of the NOG and NOG-EXL Strains

[4] Zheng B, et al, J Hematol Oncol. PD-1 axis expression in musculoskeletal tumors and antitumor effect of nivolumab in osteosarcoma model of humanized mouse.

[5] Boning Liu, et al. MAbs. Acid-induced aggregation propensity of nivolumab is dependent on the Fc

[6] Borghaei H, et al, N Engl J Med. Nivolumab versus Docetaxel in Advanced Nonsquamous Non-Small-Cell Lung Cancer.

[7] Sanmamed MF, et al. Cancer Res. Nivolumab and Urelumab Enhance Antitumor Activity of Human T Lymphocytes Engrafted in Rag2-/-IL2Rγnull Immunodeficient Mice.

[8] Larkin J, et al. N Engl J Med. Combined Nivolumab and Ipilimumab or Monotherapy in Untreated Melanoma.

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