Nilotinib 尼罗替尼；尼洛替尼

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Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂，作用于BCR-ABL时，IC50 < 30 nM。

别名：AMN107

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 480	中国库存现货
25mg	¥ 300	中国库存现货
50mg	¥ 480	中国库存现货
100mg	¥ 660	中国库存现货
200mg	¥ 900	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.88%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL抑制剂，IC50 < 30 nM。Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁移，和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关，且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R表达。Nilotinib 也诱导细胞周期停滞，伴随着p27 的表达和cyclin D1的下调提高。

产品使用成果展示

	数据来源	J Clin Pharmacol (2015). Figure 3. Nilotinib
	方法
	细胞系/动物模型	blood samples
	浓度	2.5 ng/mL
	处理时间	24, 48, and 72 h
	实验结果	Following a single-dose of midazolam of 2 mg on Day 1, midazolam was rapidly absorbed and eliminated with a Cmax of 12.4 ng/mL and AUCinf of 37.0 ng.h/mL. Coadministration with repeated-doses of nilotinib increased the Cmax to 24.1 ng/mL and AUCinf to 88.8 ng.h/mL.

	数据来源	J Clin Pharmacol (2015). Figure 2. Nilotinib
	方法	DDI study
	细胞系/动物模型
	浓度	2 mg/mL
	处理时间	7-day
	实验结果	The mean plasma concentration-time profiles of midazolam dosing alone and in combination with nilotinib are displayed in Figure 2a.

实验参考

体外实验*
细胞系	V560G-KIT and D816-KIT cell
方法	Cell proliferation studies Cells were incubated for 24 hours in complete medium containing up to 10 μmol/L of drug. Viable cells, based on cell size, were then counted using a CDA-500 cell counter (Sysmex Corp.). Duplicate samples at each drug concentration were averaged and cell proliferation then expressed as a percentage of cells in the vehicle control samples.
浓度	0~10 μ M
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	DBA2/J mice bearing a V560G-KIT and D816V-KIT tumor model
配制	10% N-methylpyrrolidinone, 90% polyethylene glycol 300
剂量	100 mg/kg once daily
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	529.52
分子式	C28H22F3N7O
CAS号	641571-10-0
溶解性（25°C）	DMSO 16 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8885 mL	9.4425 mL	18.885 mL
5 mM	0.3777 mL	1.8885 mL	3.777 mL
10 mM	0.1889 mL	0.9443 mL	1.8885 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cullinane C, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical evaluation of nilotinib efficacy in an imatinib-resistant KIT-driven tumor model.

[2] Manley PW, et al. Biochim Biophys Acta. Extended kinase profile and properties of the protein kinase inhibitor nilotinib.

[3] Kantarjian H, et al. N Engl J Med. Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL.

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