Neostigmine Bromide 是一种可逆的胆碱酯酶抑制剂。
别名：Eustigmin bromide; Neoserine bromide
Neostigmine bromide (Prostigmin) is a reversible acetylcholinesterase inhibitor and a parasympatho-mimetic. By interfering with the breakdown of acetylcholine, neostigmine indirectly stimulates both nicotinic and muscarinic receptors. It binds to the anionic site of cholinesterase. The drug blocks the active site of acetylcholinesterase so the enzyme can no longer break down the acetylcholine molecules before they reach the postsynaptic membrane receptors. This allows for the threshold to be reached so a new impulse can be triggered in the next neuron. In myasthenia gravis there are too few acetylcholine receptors so with the acetylcholinesterase blocked, acetylcholine can bind to the few receptors and trigger a muscular contraction.
| 分子量 | 303.2 |
| 分子式 | C12H19N2O2.Br |
| CAS号 | 114-80-7 |
| 溶解性（25°C） | Water 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2982 mL | 16.4908 mL | 32.9815 mL |
| 5 mM | 0.6596 mL | 3.2982 mL | 6.5963 mL |
| 10 mM | 0.3298 mL | 1.6491 mL | 3.2982 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Dante Gravino, et al. Neostigmine: Not Only for the Operating Room
[4] Lei Yang, et al. Neostigmine for reversal of neuromuscular block in paediatric patients
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