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Necrosulfonamide

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Necrosulfonamide是一种靶向MLKL的坏死性凋亡(Necroptosis)抑制剂,可以阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用,在人类HT-29中的IC50值为124 nM。此外,Necrosulfonamide也可用于泛凋亡(PANoptosis)的相关研究。

Necrosulfonamide结构式

别名:NSA

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 594 中国库存现货
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 1980 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Necrosulfonamide是一种靶向MLKL的necroptosis抑制剂,在人类HT-29中的IC50值为124 nM。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。Necrosulfonamide特异性地阻断RIP3激活下游的坏死。Necrosulfonamide通过阻断MLKL的N端CC结构域功能抑制MLKL介导的坏死。Necrosulfonamide明显减少了BV6/DAC诱导的MV4-11细胞的死亡。在有caspase抑制剂的情况下,Necrosulfonamide也是STS诱导的坏死途径的有效抑制剂。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 461.47
分子式 C18H15N5O6S2
CAS号 1360614-48-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.167 mL 10.8349 mL 21.6699 mL
5 mM 0.4334 mL 2.167 mL 4.334 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0835 mL 2.167 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lin Jing, et al. Cancer Lett. MLKL-PITPα signaling-mediated necroptosis contributes to cisplatin-triggered cell death in lung cancer A549 cells

[2] Bae JH, et al. Arch Pharm Res. Chemical regulation of signaling pathways to programmed necrosis.

[3] Steinhart L, et al. Cell Death Dis. Smac mimetic and demethylating agents synergistically trigger cell death in acute myeloid leukemia cells and overcome apoptosis resistance by inducing necroptosis.

[4] Sun L, et al. Cell. Mixed lineage kinase domain-like protein mediates necrosis signaling downstream of RIP3 kinase.

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