NE 52-QQ57 是一种具有口服活性的选择性 GPR4 拮抗剂，其IC50为70 nM。NE 52-QQ57 显著抑制 AGE 诱导的几种关键炎症细胞因子和信号分子的表达增加，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) )、一氧化氮 (NO)、环氧合酶 2 (COX2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
别名：NE52QQ57
NE 52-QQ57 是一种具有口服活性的选择性 GPR4 拮抗剂，其IC50为70 nM。NE 52-QQ57 显著抑制 AGE 诱导的几种关键炎症细胞因子和信号分子的表达增加，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) )、一氧化氮 (NO)、环氧合酶 2 (COX2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。GPR4拮抗剂NE 52-QQ57可有效阻断GPR4介导的cAMP积累(IC50为26.8 nM)。在原表达GPR4的HUVEC中，生理酸化(pH 7.4-7.0)导致cAMP增加约55%，1 μM NE 52-QQ57完全阻止了cAMP的增加。主要的胞外有机酸l-乳酸(LL;1-10 mM)，抑制HEK293和HUVEC细胞pH依赖性的GPR4激活，提示变构负调控。在未麻醉的小鼠和大鼠中，NE 52-QQ57 (20 mg/kg)降低了对5%和10% CO2的通气反应。在麻醉大鼠中，全身给予NE 52-QQ57(高达20 mg/kg)对血流动力学、脑血流和血氧水平依赖反应无影响。中枢给药NE 52-QQ57 (1 mM)对迷走神经切断麻醉大鼠的co2诱导呼吸反应无影响。
| 分子量 | 416.52 |
| 分子式 | C24H28N6O |
| CAS号 | 1401728-56-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4008 mL | 12.0042 mL | 24.0085 mL |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4008 mL | 4.8017 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2004 mL | 2.4008 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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