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NDI-091143

目录号 M9587 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NDI-091143是一种新型有效的人ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂,ADP-Glo分析的IC50值为2.1 nM。

NDI-091143结构式
包装 价格 库存状态
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25mg 原价 ¥ 2997
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98.5%
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  • MSDS
生物活性

NDI-091143是一种新型有效的人ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂,ADP-Glo分析的IC50值为2.1 nM。NDI-091143通过间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制ACLY催化变构反应。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 453.84
分子式 C20H14ClF2NO5S
CAS号 2375840-87-0
纯度 >98.5%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2034 mL 11.0171 mL 22.0342 mL
5 mM 0.4407 mL 2.2034 mL 4.4068 mL
10 mM 0.2203 mL 1.1017 mL 2.2034 mL
参考文献

Discovery of Allosteric Inhibition of Human ATP-Citrate Lyase
Carlotta Granchi. Trends Pharmacol Sci. 2019 Jun;40(6):364-366. PMID: 31072639.

An Allosteric Mechanism for Potent Inhibition of Human ATP-citrate Lyase
Jia Wei, et al. Nature. 2019 Apr;568(7753):566-570. PMID: 30944472.

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