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Naporafenib 纳波拉非尼布

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Naporafenib(LXH254)是一种口服活性的,ATP竞争性抑制剂,抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。

Naporafenib结构式

别名:LXH254

包装 价格 库存状态
10mg 原价 ¥ 2790
促销价 ¥ 2650.5
4-6天货期
25mg 原价 ¥ 4860
促销价 ¥ 4617
4-6天货期
50mg 原价 ¥ 8460
促销价 ¥ 8037
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  • 当前批次:
  • 纯度 >99%
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生物活性

Naporafenib(LXH254)是一种口服活性的,ATP竞争性抑制剂,抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。Naporafenib(LXH254)在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中,不仅抑制MAPK信号活性,还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。Naporafenib(LXH254)在许多MAPK驱动的人类癌细胞系和在KRAS,NRAS和BRAF癌基因中携带人病变的模型肿瘤的异种移植肿瘤中显示出功效。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 502.49
分子式 C25H25F3N4O4
CAS号 1800398-38-2
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9901 mL 9.9504 mL 19.9009 mL
5 mM 0.398 mL 1.9901 mL 3.9802 mL
10 mM 0.199 mL 0.995 mL 1.9901 mL
参考文献

[1] Kelli-Ann Monaco, et al. Clin Cancer Res. LXH254, a Potent and Selective ARAF-Sparing Inhibitor of BRAF and CRAF for the Treatment of MAPK-Driven Tumors

[2] Siyeon Park, et al. Cancer Lett. Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells

[3] Marcelo V Negrao, et al. J Thorac Oncol. Molecular Landscape of BRAF-Mutant NSCLC Reveals an Association Between Clonality and Driver Mutations and Identifies Targetable Non-V600 Driver Mutations

[4] Shubham Atal, et al. J Clin Pharm Ther. Recent advances in targeted small-molecule inhibitor therapy for non-small-cell lung cancer-An update

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