Naporafenib（LXH254）是一种口服活性的，ATP竞争性抑制剂，抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。
别名：LXH254
Naporafenib（LXH254）是一种口服活性的，ATP竞争性抑制剂，抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。Naporafenib（LXH254）在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中，不仅抑制MAPK信号活性，还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。Naporafenib（LXH254）在许多MAPK驱动的人类癌细胞系和在KRAS，NRAS和BRAF癌基因中携带人病变的模型肿瘤的异种移植肿瘤中显示出功效。
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 分子量 | 502.49 |
| 分子式 | C25H25F3N4O4 |
| CAS号 | 1800398-38-2 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9901 mL | 9.9504 mL | 19.9009 mL |
| 5 mM | 0.398 mL | 1.9901 mL | 3.9802 mL |
| 10 mM | 0.199 mL | 0.995 mL | 1.9901 mL |
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|---|
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