MSA-2

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MSA-2 是一种口服活性的非核苷酸 STING 激动剂，具有抗肿瘤活性，对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 值分别为 8.3 μM和 24 μM。

别名：MSA2

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 750	中国库存现货
5mg	¥ 1350	中国库存现货
10mg	¥ 2250	中国库存现货
25mg	¥ 4500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.44%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

MSA-2 是一种口服的非核苷酸 STING 激动剂，具有抗肿瘤活性，对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 induces tumor regression with durable antitumor immunity, and synergizes with anti-PD-1 in syngeneic mouse tumor models. MSA-2 dosed via either PO or SC regimens achieved comparable exposure in both tumor and plasma. MSA-2 also exhibits dose-dependent antitumor activity when administered by IT, SC, or PO routes, and dosing regimens were identified that induced complete tumor regressions in 80 to 100% of treated animals. In tumor models that are moderately or poorly responsive to PD-1 blockade, combinations of MSA-2 and anti-PD-1 antibody are superior in inhibiting tumor growth and prolonging survival over monotherapy.

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Lett. 2023 Oct 1;573:216370.

Low-dose metronomic chemotherapy triggers oxidized mtDNA sensing inside tumor cells to potentiate CD8+ T anti-tumor immunity

实验参考

体外实验*
细胞系	THP-1 cells, mouse macrophages
方法	In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by MSA-2 is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.
浓度	20 μM, 0.16 μM-100 μM
处理时间	5 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice
配制	-
剂量	25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
给药处理	intra tumor injection, SC, PO

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	294.32
分子式	C14H14O5S
CAS号	129425-81-6
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3977 mL	16.9883 mL	33.9766 mL
5 mM	0.6795 mL	3.3977 mL	6.7953 mL
10 mM	0.3398 mL	1.6988 mL	3.3977 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jianhua Liu, et al. Signal Transduct Target Ther. Identification of MSA-2: An oral antitumor non-nucleotide STING agonist

[2] Bo-Sheng Pan, et al. Science. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity

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