MS417（也称为GTPL7512）是一种有效的选择性BRD4抑制剂，与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合的IC50值分别为30，46 nM。
别名：GTPL7512
MS417（也称为GTPL7512）是一种有效的选择性BRD4抑制剂，与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合的IC50值分别为30，46 nM。MS417有效阻断BRD4与NF-κB的结合，几乎完全抑制TNFα诱导的人胚肾293T细胞中TNF-α诱导的NF-κB转录激活（1μM），并降低HIV感染的RTEC中的NF-κBp65乙酰化水平。
体内研究中，MS417（0.08 mg/kg）可以明显改善Tg26小鼠肾脏的肾功能，降低蛋白尿并降低肾小球硬化，肾小管损伤和炎性细胞浸润。
| 分子量 | 414.91 |
| 分子式 | C20H19ClN4O2S |
| CAS号 | 916489-36-6 |
| 溶解性（25°C） | Ethanol ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4102 mL | 12.0508 mL | 24.1016 mL |
| 5 mM | 0.482 mL | 2.4102 mL | 4.8203 mL |
| 10 mM | 0.241 mL | 1.2051 mL | 2.4102 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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