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MS049

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MS049是一种有效的,选择性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂,IC50值分别为34 nM和43 nM。

MS049结构式

别名:MS-049

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1200 4-6天货期
25mg ¥ 2400 4-6天货期
50mg ¥ 4400 4-6天货期
100mg ¥ 8000 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

MS049是一种有效的,选择性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂,IC50值分别为34 nM和43 nM。MS049以浓度依赖的方式抑制内源性PRMT4甲基转移酶活性,导致HEK293细胞中Med12的细胞不对称精氨酸二甲基化水平(Med12-Rme2a, IC50=1.4±0.1 μM)降低。MS049在HEK293细胞中降低H3R2me2a标记,并呈浓度依赖性(IC50=0.97±0.05 μM)。

化学性质
分子量 248.36
分子式 C15H24N2O
CAS号 1502816-23-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0264 mL 20.1321 mL 40.2641 mL
5 mM 0.8053 mL 4.0264 mL 8.0528 mL
10 mM 0.4026 mL 2.0132 mL 4.0264 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yudao Shen, et al. J Med Chem. Discovery of a Potent, Selective, and Cell-Active Dual Inhibitor of Protein Arginine Methyltransferase 4 and Protein Arginine Methyltransferase 6

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