MS023是一种有细胞活性的，有效的选择性 I型PRMT抑制剂，IC50值为4-119 nM。
别名：MS-023
MS023对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50值分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。MS023对I型PRMT显示出高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8，但对II型和III型PRMT，蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基转移酶完全无活性。MS023有效降低细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸的水平。它还降低了非对称二甲基化精氨酸的全局水平，同时增加了细胞中精氨酸单甲基化和对称二甲基化的水平。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G |
| 方法 | Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). The inhibitor is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte™ ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte™ ZOOM (2015A) software based on phase contrast images. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 96 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 287.40 |
| 分子式 | C17H25N3O |
| CAS号 | 1831110-54-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4795 mL | 17.3974 mL | 34.7947 mL |
| 5 mM | 0.6959 mL | 3.4795 mL | 6.9589 mL |
| 10 mM | 0.3479 mL | 1.7397 mL | 3.4795 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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