MRTX1133 是一种首创的(first-in-class)，高度选择性的突变体KRAS G12D的抑制剂，可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
别名：MRTX-1133
MRTX1133 是一种有效的、高选择性的 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 的靶点是处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白。MRTX1133 可选择性抑制 KRAS G12D 突变型肿瘤细胞，而非 KRAS 野生型肿瘤细胞。MRTX1133 的半衰期较长，能与处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白结合，并能选择性抑制 KRAS G12D 突变肿瘤细胞。在 G12D 突变肿瘤模型中，MRTX1133 对 KRAS 通路和肿瘤消退表现出剂量依赖性选择性抑制。
| 分子量 | 600.63 |
| 分子式 | C33H31F3N6O2 |
| CAS号 | 2621928-55-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6649 mL | 8.3246 mL | 16.6492 mL |
| 5 mM | 0.333 mL | 1.6649 mL | 3.3298 mL |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8325 mL | 1.6649 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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