MLN2480是一种具有口服活性的，中枢神经系统可渗透的，高度选择性的II型RAF激酶抑制剂，可抑制RAF的单体（I类突变）和二聚体形式，并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外，MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，可用于神经胶质瘤的相关研究。
别名：BIIB-024; Tovorafenib
MLN2480是一种具有口服活性的，中枢神经系统可渗透的，高度选择性的II型RAF激酶抑制剂，可抑制RAF的单体（I类突变）和二聚体形式，并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外，MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，可用于神经胶质瘤的相关研究。
MLN-2480在体外有效作用于野生型B-raf 和 B-raf Val600Glu。MLN-2480在非常低的浓度时，激活磷酸化的MEK，但在较高浓度时，具有相同的抑制活性。MLN-2480在高浓度时，作用于人类恶性黑色素瘤A-375突变型B-raf Val600Glu细胞系，抑制信号通路。
| 分子量 | 506.29 |
| 分子式 | C17H12Cl2F3N7O2S |
| CAS号 | 1096708-71-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9752 mL | 9.8758 mL | 19.7515 mL |
| 5 mM | 0.395 mL | 1.9752 mL | 3.9503 mL |
| 10 mM | 0.1975 mL | 0.9876 mL | 1.9752 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Raf产品 |
|---|
| Cyclorasin 9A5
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC50 值为 120 nM。 |
| R18
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。 |
| PROTAC RAF degrader 1
PROTAC RAF degrader 1 是一种 PROTAC RAF 降解剂。 |
| B-Raf IN 15
BRAF V600E/CRAF-IN-3 是一种 BRAF 抑制剂。 |
| Raf inhibitor 3
Raf inhibitor 3 是一种 Raf 抑制剂。 |
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