MLN120B是一种有效的IκB 激酶beta亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20 μM。
别名：ML120B
MLN-120B是一种有效的IκB激酶β亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20μM。MLN120B抑制基线和肿瘤坏死因子-α诱导的核因子-κB活化，与多发性骨髓瘤细胞中IκBα和p65核因子-κB磷酸化的下调相关。MLN120B显示对RAW267.4细胞中LPS诱导的NF-κB活化的抑制作用。对于NF-κB2-luc2，IL8-luc2或TNF-AIP3-luc2报告基因转染的细胞，MLN120B 的IC50值分别为1.4,14.8或27.3μM。
在体内研究中，在脚掌引入关节炎的小鼠模型中，MLN-120B（12mg/kg 每日两次，口服）对足肿胀的抑制作用呈剂量依赖性，并可防止关节炎导致的体重减轻。MLN-120B（50 mg/kg，po）能抑制体内人多发性骨髓瘤细胞的生长。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Multiple myeloma cells |
| 方法 | MLN-120B is dissolved in DMSO. Multiple myeloma cells are cultured with MLN-120B, harvested, washed, and lysed using lysis buffer [50 mM Tris-HCl (pH 7.4), 150 mM NaCl, 1% NP40, 5 mM EDTA, 5 mM NaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 5 μg/mL leupeptin, 5 μg/mL aprotinin]. Whole-cell lysates are subjected to Western blotting using phosphorylated IκBα, IκBα, phosphorylated p65 NF-κB, and p65 NF-κB antibodies. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rat adjuvant-induced arthritis model (Two-month-old female Lewis rats) |
| 配制 | |
| 剂量 | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg |
| 给药处理 | orally as a suspension delivered via a gavage needle |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 366.8 |
| 分子式 | C19H15ClN4O2 |
| CAS号 | 783348-36-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7263 mL | 13.6314 mL | 27.2628 mL |
| 5 mM | 0.5453 mL | 2.7263 mL | 5.4526 mL |
| 10 mM | 0.2726 mL | 1.3631 mL | 2.7263 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IκB/IKK产品 |
|---|
| BMS-066
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 9 nM，72 nM。 |
| Ainsliadimer A
Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的，新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路，具有抗肿瘤和抗炎活性，同时，Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2)，并显著抑制其酶活性。此外，Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性，导致线粒体功能障碍，抑制线粒体呼吸和ATP的产生，抑制细胞增殖，促进细胞周期阻滞于G2/M期，并诱导细胞凋亡。 |
| IKK2-IN-4
IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。 |
| MRT67307 dihydrochloride
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。 |
| 4′-Hydroxywogonin
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。 |
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