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ML385

目录号 M8692 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。

ML385结构式

别名:ML-385

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 660 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 1020 中国库存现货
25mg ¥ 2040 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。Neh1是一个nc-bzip结构域,允许Nrf2与小Maf蛋白异质二聚,阻断Nrf2的转录活性。由于Nrf2能诱导细胞保护抗氧化基因,因此对其进行了大量的活化研究。然而,一些癌细胞可能以类似的方式利用Nrf2来生存。Nrf2在某些癌症中过表达,如非小细胞肺癌(NSCLC),通常是由于KEAP1功能突变丢失,而KEAP1是Nrf2蛋白酶体降解的靶点。ML385对KEAP1突变的NSCLC细胞具有特异性和选择性的抗肿瘤活性。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Front Oncol (2021). Figure 4. ML-385 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 Cell Migration and Cell Invasion Assays
细胞系/动物模型 Murine BC cell line 4T1 cells
浓度 0, 5, 10 µM
处理时间 -
实验结果 We found that ML-385 treatment significantly attenuated NRF2, p-NRF2 expression (Figure 4A) and NRF2-responsive gene levels (Figure 4B) in DPP-4i-treated BC cells. Notably, DPP-4i-driven BC cell migration and invasion were significantly abrogated by ML-385 treatment with a dose-dependent manner (Figures 4C, D). Furthermore, DPP-4i–driven metastasis-associated gene levels were significantly attenuated after ML-385 treatment in BC cells (Figure 4E). These data indicate that NRF2 inhibition reverses DPP-4i–driven BC metastases in vitro.
化学性质
分子量 511.59
分子式 C29H25N3O4S
CAS号 846557-71-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL
10 mM 0.1955 mL 0.9773 mL 1.9547 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anju Singh, et al. ACS Chem Biol. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors

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