ML327 是一种MYC的阻断剂，可以去阻遏 E-钙粘蛋白（E-cadherin）转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。
别名：ML-327
ML327 是一种MYC的阻断剂，可以去阻遏 E-钙粘蛋白（E-cadherin）转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。ML327 induces apoptosis and sensitizes Ewing sarcoma cells to TNF-related apoptosis-inducing ligand. ML327 blocks the expression of MYC family of oncogenic transcription factors in all tested neuroblastoma cell lines. ML327 reduces SW620inv cell invasion through Matrigel by ~60% and reduces H520 cell invasion by ~30% in these in vitro assays.
In vivo, ML327 treatment significantly reduces tumor volume by three-fold over the two-week treatment period (p=0.02). Tumor explant weights are approximately three-fold smaller in the ML327-treated mice (p=0.01). Mice treated with ML327 lost 12% more body weight than vehicle treated mice.
| 分子量 | 366.37 |
| 分子式 | C19H18N4O4 |
| CAS号 | 1883510-31-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 21 mg/mL (Need warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7295 mL | 13.6474 mL | 27.2948 mL |
| 5 mM | 0.5459 mL | 2.7295 mL | 5.459 mL |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3647 mL | 2.7295 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的c-Myc产品 |
|---|
| Omomyc
Omomyc是一种从Myc的bHLH结构域衍生出来的细胞穿透肽。当Omomyc在细胞中表达时，可以抑制C-Myc介导的转录和抑制细胞增殖。Omomyc能与C-Myc竞争结合Max，从而形成Omomyc/Max复合体，与内源性c-Myc/Max异质二聚体竞争，最终抑制造成参与增殖和代谢的Myc靶基因的转录激活。 |
| MDEG-541
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。 |
| c-Myc inhibitor 11
c-Myc inhibitor 11 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。 |
| c-Myc inhibitor 12
c-Myc inhibitor 12 是一种 c-Myc 抑制剂，pEC50 为 6.4。 |
| m-Se3
m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂，可以抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。 |
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