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MK-4827

目录号 M2215 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-4827 (Niraparib)是选一种择性PARP1/2抑制剂,IC50为3.8 nM/2.1 nM,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。

MK-4827结构式

别名:Niraparib

包装 价格 库存状态
10mM*1mL 原价 ¥ 1080
促销价 ¥ 1026
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5mg 原价 ¥ 900
促销价 ¥ 855
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10mg 原价 ¥ 1620
促销价 ¥ 1539
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50mg 原价 ¥ 5400
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

MK-4827 (Niraparib)是选一种择性PARP1/2抑制剂,IC50为3.8 nM/2.1 nM,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 320.39
分子式 C19H20N4O
CAS号 1038915-60-4
纯度 99.60%
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1212 mL 15.606 mL 31.212 mL
5 mM 0.6242 mL 3.1212 mL 6.2424 mL
10 mM 0.3121 mL 1.5606 mL 3.1212 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 3. MK-4827
方法 Western blotting
细胞系 J45.01 cells
浓度 -
处理时间 48 hrs
实验结果 Similar analysis for DNMT1 showed increased levels of DNMT1 in the chromatin-bound fraction from cells exposed to [DAC+Rom+Npb] compared with cells exposed to [DAC+Rom]; the DNMT1 ratio was 0.25:1 ([DAC+Rom+Npb]:[DAC+Rom]) in the soluble extracts and 2.09:1 in the chromatin-bound fractions
参考文献

The poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor niraparib (MK4827) in BRCA mutation carriers and patients with sporadic cancer: a phase 1 dose-escalation trial.
Sandhu SK, et al. Lancet Oncol. 2013 Aug;14(9):882-92. PMID: 23810788.

MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation.
Wang L, et al. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20. PMID: 22127459.

Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors.
Jones P, et al. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85. PMID: 19873981.

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