MK-2048

目录号 M3195 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

MK-2048是一种有效的integrase(IN)和IN_R263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。

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产品信息

生物活性

MK-2048是一种有效的integrase(IN)和IN_R263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。MK-2048在Mg²⁺酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn²⁺酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系	PM1 cells
方法	A total of 7.5×10⁴ PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Washing cells two times to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging from 0.0256 nM to 2 μM. Experiments are performed, each in duplicate. Mearsure supernatant reverse transcriptase (RT) activity at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Normalize data based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Using the same methodology as that used to determine EC50s to determing viral replication capacity in PM1 cells, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of MK-2048.
浓度	0.0256 nM to 2 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	461.87
分子式	C21H21ClFN5O4
CAS号	869901-69-9
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1651 mL	10.8256 mL	21.6511 mL
5 mM	0.433 mL	2.1651 mL	4.3302 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0826 mL	2.1651 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emi Ikebe, et al. Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells

[2] Kristina M Brooks, et al. Integrase Inhibitors: After 10 Years of Experience, Is the Best Yet to Come?

[3] Albert Y Liu, et al. Phase 1 Pharmacokinetic Trial of 2 Intravaginal Rings Containing Different Dose Strengths of Vicriviroc (MK-4176) and MK-2048

[4] Craig J Hoesley, et al. Phase 1 Safety and Pharmacokinetics Study of MK-2048/Vicriviroc (MK-4176)/MK-2048A Intravaginal Rings

[5] Tamara Bar-Magen, et al. Identification of novel mutations responsible for resistance to MK-2048, a second-generation HIV-1 integrase inhibitor

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信号通路

产品类型

MK-2048

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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